更安全的阿片类药物?科学家们有所发现
钠可能是科学家开发阿片类药物或其他副作用小得多的药物的关键。
在周三发表的一项研究中自然来自南加州大学、圣路易斯华盛顿大学和斯坦福大学的科学家们已经证明，通过将芬太尼与钠它们存在于神经细胞受体内，可以阻断药物的有害副作用，同时仍能减轻疼痛。
还需要进一步的研究，但研究结果为我们带来了希望——不仅仅是为了药物开发而是为了解决这个国家的吸毒和吸毒过量危机。根据美国国家药物滥用研究所的数据，2020年有近7万美国人死于阿片类药物过量，其中大多数死于合成阿片类药物芬太尼。在20世纪90年代，食品和药物管理局批准使用芬太尼来缓解严重的疼痛癌症患者但自那以后，它开始流入街头，加剧了阿片类药物滥用的全国危机。
“芬太尼目前的形式就像是一种大规模杀伤性武器，”南加州大学迈克尔逊融合生物科学中心布里奇研究所(Bridge Institute at USC Michelson Center for Convergent Bioscience)的计算科学家弗塞沃洛德·卡特里奇(Vsevolod Katritch)说，他也是该研究的通讯作者。“我们新的合作研究表明，我们可以重新设计这种药物，将这种经常过量使用的杀手转化为一种更良性但仍然有效的止痛药。”
各种药物都是针对特定受体而设计的神经细胞被称为GCPRs，或g偶联蛋白受体，充当信号发射器。这些受体就像开关，调节一种药物对大脑和身体的预期影响，以及意想不到的副作用。芬太尼是所有阿片类药物中最有效的止痛药，患者可能会上瘾，并可能死于呼吸停止。
Katritch指出，他和他的同事，来自布里奇研究所和南加州大学多恩西夫文学院的科学家Ray Stevens和Vadim Cherezov，自从他们第一次在腺苷和腺苷中发现钠后，就一直在研究钠机制的潜力阿片受体大约十年前。
Katritch和他的合作者说，尽管还需要进一步的研究来证明他们研制的危害较小的芬太尼对人体是否有效，但这一结果为科学家们打开了一扇新的大门，有可能提高止痛药的安全性。
圣路易斯华盛顿大学的通讯作者Susruta Majumdar说:“我们正在拼命寻找维持阿片类药物镇痛作用的方法，同时避免危险的副作用，如上瘾和呼吸窘迫，这些副作用往往会导致死亡。”“我们的研究仍处于早期阶段，但我们对其可能导致更安全的止痛药物感到兴奋。”
除了阿片样物质Katritch指出，这项工作为几十种其他GPCRs打开了一个新的分子设计概念，在现有药物中这种功能转换是可取的。
