新的抗肿瘤药物TR128批准用于临床试验

TR128胶囊,一种新的药物治疗恶性实体肿瘤,已通过国家医疗产品管理临床试验。

这是第三个创新目标药物的批准临床试验今年,TR64和TR115之后。他们都是由教授领导的研究小组开发的刘菁在合肥研究院的中国科学院自然科学(CAS)。

癌症是威胁人类健康的重大疾病,其发病机制通常是原癌基因的突变密切相关。

Overactivation RAS-RAF-MEK-ERK蛋白信号通路是最常见的一种tumorgenesis的分子特征。RAS基因的突变中大约有30%的肿瘤,如95%的胰腺癌,52%的结肠直肠癌、31%的非小细胞肺癌和子宫内膜癌的21%。

RAF激酶,包括ARAF, BRAF和CRAF BRAF最三个调查,关键RAS信号通路的下游信号蛋白和肿瘤的突变热点。

TR128代表了新一代的pan-RAF BRAFCRAF激酶抑制剂,并有很强的抑制作用和在皇家空军BRAF-V600E蛋白质激酶家族,它可以克服当前的“反常”激活效应BRAF-V600E抑制剂。

在体外和体内实验表明,TR128强烈抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡与RAS和英国皇家空军突变细胞,如结肠癌,胰腺癌,非小细胞肺癌,黑素瘤。

它还显示,小鼠同种异体肿瘤显著抑制肿瘤的生长模型。

根据团队,TR128预计将新一代的靶向药物治疗癌症包括结肠癌、胰腺癌和非小细胞肺癌。