药物发现研究人员显示潜在拯救生命的结果在治疗心律失常
科学家西蒙弗雷泽大学(学院)和Lankenau医学研究所(LIMR)费城附近发现一种药物发现几年前在学院和专利可能潜在拯救生命的治疗结果的条件导致心源ob欧宝直播nba性猝死。
的药物被称为ar - 787,最初是由前发现并设计博士生Mena Abdelsayed作为心律失常的药理的解决方案。
所谓J波综合征(jw)组成的Brugada综合症和早期复极化综合征,发生在大约2000人,与致命的心脏arrhythmias-complications率或心律。
在一些患者中,这些心律失常可能导致心脏性猝死在某些情况下,可能会引起体温过低。
第一行高危患者的治疗通常包括植入心律转复除颤器(ICD)的使用,虽然这条路已经证明是有问题的,特别是对于年轻患者和那些经历频繁冲击ICD。
最近发表的一项研究《公共科学图书馆•综合》LIMR为首,包括现任和前任学院研究人员Mena Abdelsayed, Mohamed Fouda学院生物医学生理学和人体运动学教授彼得·鲁本,阐明了一个可能的药理方法治疗心律不齐的心脏活动jw所致。
药物,被称为arumenamide - 787,简称ar - 787,是由Abdelsayed设计学院实验室由鲁本。ar - 787已经被证明是有效的在一系列的实验室试验LIMR和学院。
ar - 787是为了心中直接相互作用的蛋白质称为心脏钠离子通道,这是必不可少的电子脉冲传导,触发心肌的收缩。
向外更重要的是,它与瞬态电流通道,抑制与jw的心律不齐的活动联系起来。
虽然他是一个研究生在鲁本的实验室,Abdelsayed(现在斯坦福大学博士后研究员)设计ar - 787基于他的知识对钠离子通道的结构。
Abdelsayed设计与计算机模拟程序来选择不同的药物结构和可视化的结果设计,调整直到他们期望的结果。
在鲁本学院实验室的工作,他的研究小组,包括Abdelsayed Fouda,博士和Dana页面,证明药物的有效性改变钠通道电流特征通过执行测试钠离子通道基因人为插入人类胚胎肾细胞。
不过,他们尚未验证药物的真正的心脏肌肉细胞的有效性。当他们的专长了世界上最公认的研究人员在心脏心律失常,查尔斯•Antzelevitch博士,一位著名的名誉教授和行政LIMR心血管研究主任,这是主线费城外的卫生系统的一部分。
Drs的Antzelevitch博士的团队。何塞·迪迭戈,赫克托耳Barajas-Martinez罗伯特·考克斯维多利亚·m·罗宾逊和Bence Patocskai,并加入了约瑟夫Jung-supported进行ar - 787试验的研究在哺乳动物心脏LIMR的实验室。
他们测试了药物对钠通道电流的影响以及额外的离子通道内心。他们发现ar - 787不仅增加钠离子通道活动,但被有效地抑制特定心脏钾通道,重要的是有助于发展危及生命的心律失常,Brugada和早期复极化综合征的实验模型。
“我已经研究35年来J-Wave综合症和显示瞬时外向钾电流的抑制可以预防致命性心律失常的发展与jw不管综合征的遗传原因,“Antzelevitch博士说。
“二十四年前,我们报道了一种名为奎尼丁块通道的药物,并有效地抑制JWS-related心律失常的发展。奎尼丁已经在全球范围内用于jw的治疗。
“最近,我们报道,从红花植物天然产物,称为acacetin,也阻碍了瞬时外向钾电流。近年来多我们的工作都集中在寻找药物具有相似特性比acacetin血,但溶解和奎尼丁的副作用是免费的。我们乐观地认为,ar - 787可能是药物我们一直在找。”
团队已经获得专利药物和在希望他们的研究能够激发兴趣制药行业采取下一步ar - 787,通过测试其长期安全性和有效性,最终,进行临床试验。“我们的希望是,这药可拯救生命,”鲁本说。
更多信息:何塞·m·迪迭戈等机制的抗心律失常的作用arumenamide - 787 J波综合征和体温过低的实验模型,《公共科学图书馆•综合》(2023)。DOI: 10.1371 / journal.pone.0281977